活性化合物对小麦全蚀病的防效

近日，河南农业大学植物保护学院院长李洪连教授带领的“粮食作物重大病虫害监测与防控创新团队”在小麦根部病害防治新药创制方面取得重要突破。

近年来，随着秸秆还田耕作模式的不断深入，包括小麦全蚀病和小麦茎基腐病在内的小麦根部病害呈逐年加重趋势，严重威胁小麦的产量和质量，而目前还鲜有对小麦根部病害具有较好防效的药剂。李洪连教授带领的“粮食作物重大病虫害监测与防控创新团队”长期以来从事小麦根部病害病原微生物、病害成灾机制及新药开发等相关研究，团队程绎南教授针对小麦当前根部病害防治存在的突出问题，开展了多年的新药开发与创制探索，取得了阶段性成果，继在《European Journal of Medicinal Chemistry》所发表论文Synthesis of 1, 2, 4-Triazole Benzoyl Arylamine Derivatives and their High Antifungal Activitie （https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2020.112463）的基础上，以已发现的三唑苯甲酰芳胺活性化合物为先导，通过进一步的结构设计、化合物合成和结构-活性关系研究，发现了2-咪唑-6-氟-3-苯甲酰芳胺类高活性化合物，该类化合物对小麦全蚀病菌的活性EC50值达到0.002 μg/mL，对测试病原菌的活性比硅噻菌胺高近3个数量级；同时对小麦镰孢属病原菌也具有优异的活性，尤其对小麦致病性较强的黄色镰孢菌，其EC50值达到了0.01μg/mL的水平，活性超过了广泛使用的多菌灵，并与戊唑醇相当。所设计化合物具有全新结构，根据化合物结构设计理念、活性特征和SEM及TEM超微结构研究，初步判断活性化合物可能具有新的双靶标作用机制，具有较高原创性。该工作以“Structure Activity Studies of N-Heterocyclic Benzoyl Arylamine Derivatives Led to a Highly Fungicidal Candidate against Gaeumannomyces graminis var. tritici and Four Fusarium Wheat Pathogens”为题发表在《Journal of Agricultural and Food Chemistry》上。

该研究成果还申请了题为“一种用于小麦全蚀病和小麦茎基腐病防治的2-咪唑苯甲酰芳胺活性化合物”的国家发明专利（CN114249692A），该类活性化合物具有开发为具有自主知识产权用于小麦根部病害防治农药新品种的潜质，标志着河南农业大学在农药新产品创制领域取得了重要突破，将为小麦严重根部病害的防治提供新的技术手段，为我省乃至我国小麦的安全生产提供有力技术支撑。（程绎南）